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La clorochina è un farmaco utilizzato per la prevenzione e nel trattamento della malaria. Presenta attività come inibitore dell' eme-polimerasi.

Farmaci antimalarici

Recentemente è stato dimostrato che la Clorochina è in grado d'interagire con l'enzima lattato deidrogenasi del plasmodio. La capacità della Clorochina di legare sia l'eme che la lattato-deidrogenasi fa in modo che il farmaco sia tossico principalmente per il parassita. È stata per lungo tempo il medicamento principale nella profilassi chemioterapica della malaria; attualmente il suo impiego è limitato, essendo stato riscontrato negli ultimi anni un crescente numero di ceppi resistenti, specie nel Plasmodium falciparum , mentre ritiene ancora la sua attività contro il Plasmodium vivax , Plasmodium ovale , Plasmodium malariae e per i ceppi Plasmodium falciparum sensibili al principio attivo.

Questo medicinale viene anche usato talvolta nel trattamento del lupus eritematoso e nell' artrite reumatoide nonché per episodi di artrite nei bambini.

La comparsa di ceppi resistenti a questo medicinale tra i parassiti della malaria ha fatto spostare l'attenzione dei ricercatori a nuovi usi di questa sostanza, anche perché economica e facilmente disponibile. Alcuni ricercatori hanno individuato una sua possibile azione inibitoria nei confronti del virus dell' HIV. Gli effetti collaterali della somministrazione di clorochina comprendono prurito , disturbi gastroenterici, cefalea e disturbi della vista. Le controindicazioni alla somministrazione comprendono psoriasi , disturbi visivi, malattie epatiche, patologie neurologiche e patologie psichiatriche.

Inoltre la clorochina aumenta il pH degli endosomi rendendoli meno acidi, quindi ostacolando la presentazione degli antigeni intravescicolari es. La clorochina è usata da tempo per il trattamento e la prevenzione della malaria dal Plasmodium vivax , Plasmodium ovale , e dal Plasmodium malariae , ma non dal parassita della malaria Plasmodium falciparum , poiché quest'ultimo ha sviluppato resistenza alla clorochina.

Malattie reumatiche

Poiché sopprime lievemente il sistema immunitario, viene utilizzata in alcuni disturbi autoimmuni, come l' artrite reumatoide e il lupus eritematoso. Sono state presentate richieste per l'avvio di test clinici. Gli effetti collaterali della clorochina comprendono reazioni neuromuscolari, gastrointestinali, cerebrali, cutanee, oculari, uditive, cardiovascolari rare ed ematiche.

Coronavirus, due farmaci per cure sperimentali

Non è stato dimostrato che la clorochina abbia effetti dannosi sul feto se utilizzata per la profilassi della malaria. Studi condotti su topi mostrano che la clorochina marcata con marker radioattivi passa rapidamente attraverso la placenta e si è accumulata negli occhi fetali, dove rimane anche cinque mesi dopo che il farmaco viene eliminato dal resto del corpo. Alle donne in gravidanza viene comunque sconsigliato di recarsi in regioni a rischio di malaria.

Confezioni

Non ci sono prove sufficienti per determinare se la clorochina è sicura da somministrare a persone di età pari o superiore a 65 anni. Il farmaco viene eliminato dai reni e la tossicità deve essere monitorata attentamente nelle persone con insufficienza renale. La clorochina ha un volume di distribuzione molto elevato; si diffonde nel tessuto adiposo. La clorochina e i chinini correlati sono associati a casi di tossicità retinica, in particolare se somministrati a dosi elevate e per lunghi periodi.

La clorochina è anche un agente lisosomotropico, si accumula preferenzialmente nei lisosomi. Poiché la forma deprotonata è più permeabile alla membrana rispetto alla forma protonata, il composto viene intrappolato nei lisosomi. Si ritiene che il carattere lisosomotropico della clorochina abbia un ruolo nella sua attività antimalarica; il farmaco si concentra nel vacuolo alimentare acido del parassita e interferisce con i processi vitali. La clorochina fu scoperta nel da Hans Andersag e i suoi collaboratori nei laboratori Bayer.

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Durante la seconda guerra mondiale , gli studi clinici sponsorizzati dal governo degli Stati Uniti per lo sviluppo di farmaci antimalarici hanno dimostrato che la clorochina ha un significativo valore terapeutico come antimalarico. Teva e Novartis hanno anche fatto sapere che valuteranno l'espansione della produzione. Mylan potrebbe svolgere un ruolo importante e prevede di iniziare a fornire il prodotto entro la metà di aprile e potenzialmente di aumentare la produzione per fornire un farmaco sufficiente per 1,5 milioni di pazienti.

Sono in corso studi più ampi per dimostrare quanto sia effettivamente benefica la clorochina.

A parte la clorochina, il remdesivir di Gilead appare la più chiara speranza a breve termine. Cinque studi sul farmaco sono in corso e potrebbero fornire dati già ad aprile.

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Ma a differenza della clorochina, che viene somministrata per via orale, il remdesivir viene infuso in più giorni, limitandone potenzialmente l'uso ai pazienti gravi. Altri articoli della sezione Varie.

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